1、核激素受體的結(jié)構(gòu)

如前所述，核激素受體包含于核受體，核受體的典型結(jié)構(gòu)分為六個(gè)部分，即A、B、C、D、E和F區(qū)。N端(A/B區(qū))，高度可變，包含至少一種本身有活性的配體非依賴(lài)性的轉(zhuǎn)錄激活域(AF1)，能夠接受配體非依賴(lài)的順式激活。C區(qū)是核受體超家族中最保守的區(qū)域，即DNA結(jié)合區(qū)(DBD)，是決定受體與DNA結(jié)合活性的區(qū)域，同時(shí)也是是核受體的特征性區(qū)域。在DNA結(jié)合區(qū)(C區(qū))和配體結(jié)合區(qū)(E區(qū))有一較短且不保守的結(jié)構(gòu)稱(chēng)為絞鏈區(qū)(D區(qū))，主要是在C區(qū)和E區(qū)間起絞鏈作用，該區(qū)含有核定位信號(hào)肽(NLS)。E區(qū)，又稱(chēng)為配體結(jié)合區(qū)（LBD），是核受體中最大的結(jié)構(gòu)域，其序列高度保守，以充分保證選擇型配體的識(shí)別。這個(gè)區(qū)含一個(gè)配體依賴(lài)性的轉(zhuǎn)錄激活域(AF2)，在轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)中非常重要。有些核受體還包含一個(gè)F區(qū)，在E區(qū)的C端外，F(xiàn)區(qū)的序列高度可變，其結(jié)構(gòu)和功能尚不十分清楚。

圖1. 核受體結(jié)構(gòu)示意圖

2、核激素受體的分類(lèi)

核激素受體可根據(jù)結(jié)合的激素類(lèi)型分為類(lèi)固醇激素受體和非類(lèi)固醇激素受體。

類(lèi)固醇激素受體又稱(chēng)I型核受體，包括雌激素受體、雄激素受體、孕酮受體和糖皮質(zhì)激素受體。這個(gè)受體亞組的類(lèi)固醇激素配體從各自的內(nèi)分泌腺通過(guò)血流轉(zhuǎn)運(yùn)后與類(lèi)固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。這類(lèi)受體與配體結(jié)合后，受體轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞核，形成同源二聚體，與其他輔助因子一起調(diào)控轉(zhuǎn)錄，輸出信號(hào)。非類(lèi)固醇激素受體又稱(chēng)為II型核受體，包括甲狀腺激素受體、視黃酸受體，維生素 D 受體和 PPARγ。此類(lèi)受體與配體結(jié)合后，該類(lèi)受體可異質(zhì)二聚體化類(lèi)視黃醇 X 受體 (RXR)，然后與其他輔助因子一起調(diào)控轉(zhuǎn)錄，輸出信號(hào)。

3、熱門(mén)核激素受體相關(guān)靶點(diǎn)

華美生物羅列了部分熱門(mén)核激素受體相關(guān)靶點(diǎn)，點(diǎn)擊對(duì)應(yīng)靶點(diǎn)可查看該靶點(diǎn)相關(guān)的所有試劑。