Glucagon信號(hào)通路的主要作用是通過(guò)激活肝臟中的蛋白激酶A（PKA）和谷氨酸-丙酮酸轉(zhuǎn)移酶（Gluconeogenic Enzymes），刺激糖異生途徑。當(dāng)血糖水平下降時(shí)，胰島α細(xì)胞會(huì)分泌Glucagon，并結(jié)合到肝臟細(xì)胞表面上的受體（Glucagon Receptor），這會(huì)激活一系列信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子，從而增加PKA的活性。PKA     的活性增強(qiáng)后可以促進(jìn)糖異生途徑的啟動(dòng)和加速，同時(shí)抑制糖原合成和糖原儲(chǔ)存，使肝臟中的糖原被分解成葡萄糖并釋放到血液中，提高血糖水平。

    除了肝臟外，胰高血糖素信號(hào)通路還會(huì)影響脂肪組織和胰島β細(xì)胞的功能。在脂肪組織中，Glucagon可以通過(guò)激活腺苷酸酰化酶（Adenylate Cyclase）的表達(dá)，增加脂肪酶的活性，從而促進(jìn)三酰甘油的分解；在胰島β細(xì)胞中，Glucagon可以抑制胰島素的分泌，并刺激胰島素的合成，維持血糖與胰島素之間的平衡，保持機(jī)體內(nèi)穩(wěn)定的代謝狀態(tài)。